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Neurologie - Psychiatrie Imipraminiques Imipramine, clomipramine, amitriptyline Inhibition recapture NA, 5HT, DA et nombreux autres effets pharmacologiques Importants effets IIaires, sédation (H1-) ; hypotension orthostatique (α1-) ; bouche sèche, retention urine, troubles vision, tachycardie, constipation, confusion (AcH-) ; convulsions, manie. Dangereux si ingestion doses toxiques (cœur, troubles du rythme), confusion Interactions : alcool, anesthésiques, traitement hypotenseur, ne doit pas être administré avec IMAO. Autres indications que dépression : anxiété, douleur 15.6.1.4 Pharmacocinétique Les imipraminiques sont bien résorbés per os métabolisme hépatique (N’-déméthylation) 1/2 vie en moyenne 30 h Métabolisme hépatique (N’-déméthylation) aboutissant pour certains à la formation de métabolites actifs. Pour la majorité, pas de mise en évidence d’une relation concentration-effet. 15.6.1.5 Interactions médicamenteuses • • Conduisant à des contre-indications absolues : IMAO non sélectif (risque de syndrome sérotoninergique) RESPECTER délai de deux semaines entre arrêt IMAO et prise d’imipraminiques Sultopride : risque majoré de troubles du rythme Conduisant à des associations déconseillées : Alcool Clonidine (inhibition effet anti hypertenseur) IMAO sélectif IRS (augmentation des concentrations plasmatiques avec risque effet indésirable majoré) 15.6.1.6 Médicaments Ne sont présentés que quelques exemples (pour une liste complète se référer au Vidal) Clomipramine (Anafranil)° Amitriptyline (Laroxyl) Maprotiline (Ludiomil) 2006 - 2007 Pharmacologie - Service de pharmacologie clinique (Ph. Lechat) 261/349