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Pharmacologie cardio-vasculaire Propriétés pharmacocinétiques Par opposition aux agonistes beta-adrénergiques, ces substances ont une meilleure biodisponibilité par voie orale. Propriétés pharmacodynamiques Ces substances induisent les mêmes effets que les agonistes beta-adrénergiques non sélectifs car ils augmentent la concentration d’AMPc intracellulaire en empêchant sa dégradation. Usage et précautions d’emploi Indications thérapeutiques Ces substances sont principalement utilisées dans les situations d’insuffisance cardiaque aiguë, en post opératoire et chez les patients en attente de transplantation cardiaque. En traitement chronique au cours de l’insuffisance cardiaque, ces substances se sont avérées délétères, aggravant le pronostic (augmentant notamment la fréquence des morts subites par troubles du rythme ventriculaire). 9.5.3 Digitaliques Digoxine (Digoxine*), digitoxine (Digitaline*) Propriétés pharmacocinétiques Connus et utilisés depuis très longtemps, les digitaliques (glucosides cardiotoniques) sont des substances d’origine naturelle contenues dans diverses plantes (digitale, scille). Elles comportent dans leur structure un noyau stéroïde comprenant un cycle lactone et une série de sucres. Leurs propriétés pharmacocinétiques varient en fonction de leur structure. La digoxine, qui est le composé le plus utilisé, est résorbée pour 50 à 70 % par voie orale, est peu liée aux protéines plasmatiques, a une demi-vie d’élimination plasmatique de 33 heures et est éliminée principalement par le rein. La digitoxine, plus liposoluble, a une biodisponibilité de plus de 90 % par voie orale, elle est liée à plus de 90 % aux protéines plasmatiques, sa demi-vie d’élimination est de 7 jours, 2006 - 2007 Pharmacologie - Service de pharmacologie clinique (Ph. Lechat) 133/349